El clorhidrat de dexmedetomidina és un compost orgànic amb la fórmula molecular C13H17ClN2. És un agonista del receptor alfa 2 adrenèrgic amb activitat analgèsica i sedant.
La dexmedetomidina és un agonista del receptor adrenèrgic a2 relativament selectiu amb efectes sedants. Quan els animals reben una infusió intravenosa lenta de dexmedetomidina 10-300 μ g/kg, es poden observar efectes selectius sobre els receptors adrenèrgics a2. Tanmateix, a dosis més altes (³ 1000 mg/kg), la infusió intravenosa lenta o ràpida té efectes tant en els receptors a1 com en a2.
Toxicitat genètica
La prova d'Ames i els resultats de la prova de mutació gènica positiva de cèl·lules de mamífers van ser negatius per a la dexmedetomidina. La prova d'aberració cromosòmica de limfòcits humans in vitro en condicions d'activació metabòlica S9 en rates i la prova de micronucli in vivo en ratolins NMRI van ser positives, però la prova d'aberració de cromosoma de limfòcits humans in vitro amb o sense condicions d'activació metabòlica S9 i la prova de micronucli in vivo a Els ratolins CD1 eren negatius.
Toxicitat reproductiva
La injecció subcutània diària de dexmedetomidina a una dosi de fins a 54 μ g/kg (calculada a partir de mg/m2, inferior a la dosi intravenosa humana màxima recomanada) no va tenir cap efecte sobre la fertilitat en rates mascles o femelles de 10 setmanes i 3 setmanes. abans de l'aparellament fins a l'aparellament.
Es va administrar una injecció subcutània de dexmedetomidina a una dosi de fins a 200 μ g/kg a rates els dies 5-16 d'embaràs, i a una dosi de fins a 96 μ g/kg als conills els dies {{3} }} de l'embaràs, sense efectes teratogènics observats. Segons el càlcul de mg/m2, la dosi per a rates és equivalent al doble de la dosi intravenosa màxima recomanada per a l'administració humana; Segons el valor de l'AUC del fàrmac en plasma, el nivell d'exposició en conills és similar al nivell d'exposició a la dosi màxima recomanada per injecció intravenosa humana. A una dosi de 200 μ g/kg, es va observar toxicitat fetal en rates, que es va manifestar com un augment de la pèrdua després de la implantació i una disminució del nombre de descendència supervivent. La dosi sense efecte és de 20 μ g/kg (calculada a partir de mg/m2, inferior a la dosi intravenosa humana màxima recomanada).
La injecció subcutània de dexmedetomidina a rates des del 16è dia d'embaràs fins a la lactància va provocar una pèrdua de pes en la descendència a dosis de 8 i 32 μ g/kg (calculades a partir de mg/m2, inferior a la dosi intravenosa humana màxima recomanada) i Es va observar un retard en el desenvolupament de la funció motora en el grup de dosi de 32 μ g / kg. La generació F2 del grup de dosis de 32 μ g/kg també va mostrar toxicitat embrionària i fetal. No es va observar cap toxicitat a una dosi de 2 μ g/kg.
La injecció subcutània de dexmedetomidina radiomarcada en rates embarassades va mostrar transport placentari.
Etiquetes populars: Clorhidrat de dexmedetomidina, fabricants, proveïdors de clorhidrat de dexmedetomidina de la Xina
